Йодантипирин

Йодантипирин — препарат, ранее использовавшийся в исследованиях в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.

Химическое происхождение препарата

В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является Йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон)

Йодантипирин (14C₁₁H₁₁N₂O или 14C₁₁H₁₁₁₃₁IN₂O) радиоизотопный

Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов йода (изотопы, 131I с периодом полураспада 8,02 дня,, а также углерода 14C.

По поводу йода и радиоактивности препарата:

В качестве источника йода, для производства активной субстанции йодантиприн используется калия йодид, который содержит стабильный изотоп йода с массовым числом 127 (127I), не обладающий радиоактивными свойствами.

Препарат Йодантипирин, который применялся ранее в качестве радиоактивной метки  и содержал в своем составе радиоактивный изотоп йода с массовым числом 125 (125I), в настоящее время не производится и не зарегистрирован в России.

Йодантипирин (C₁₁H₁₁N₂O) противовирусный

Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-Йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.

Фармакокинетика

Всасывание. Йодантипирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность. Достигает 80 % при приеме внутрь. Распределение. Имеет высокое сродство к тканевым белкам при терапевтической дозе быстро проходит из альбумина плазмы крови с максимальной концентрацией в тканях через 10-12 часов. Связывание с белками крови составляет 25 %. Метаболизм (Биотрансформация). Как производное пиразолона Йодантипирин достаточно быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием метаболитов. Элиминация. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % - неактивные метаболиты. Период полувыведения - около 6 часов. В представляемых материалах отсутствуют данные о влиянии различных факторов (пол, возраст и т.п.) на фармакокинетические параметры йодантипирина.

Применение в качестве противовирусного препарата

В СССР Йодантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почётный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г. Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.

Производители средства утверждают, что оно обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием. Сотрудники клинической инфекционной больницы № 4 г. Уфы на сайте этой организации заявляют, что проводили испытания йодантипирина против геморрагической лихорадки с почечным синдромом.

Йодантипирин не проходил полноценных клинических испытаний, за пределами Российской Федерации не сертифицирован. Имеющиеся публикации не соответствуют стандартам доказательной медицины и не позволяют сделать вывод об эффективности йодантипирина при лечении клещевого энцефалита.

Побочные действия

Йодантипирин радиоизотопный

Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.

Йодантипирин противовирусный

Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.

Противопоказания

Йодантипирин противопоказан лицам до 14 лет, во время беременности и лактации, при гиперфункции щитовидной железы, а также при нарушении функции печени или почек.