Оксалиплатин

Оксалиплатин — цитостатический препарат алкилирующего типа действия. Координационное соединение, производное платины. Препарат является химическим аналогом цисплатина, но обладает иным спектром действия (см. Показания). Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен лигандами — оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-положении. Как и многие другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует её синтез и последующую репликацию. Образование связей оксалиплатина с ДНК быстрое и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК (транскрипции) и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях опухолей, резистентных к цисплатину и карбоплатину. Назначается при метастазирующим раке толстой и прямой кишки в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами; раке яичников в качестве второй линии терапии.